Trattamenti farmacologici per l'ADHD
(Pemoline (Cylert) non è più disponibile negli Stati Uniti)
Cylert è al terzo posto nelle vendite per il trattamento dell'ADHD. Cylert è prodotto da Abbott; nessun generico è disponibile.
A differenza di altri farmaci stimolanti, Cylert ha un inizio d'azione di circa un'ora e deve essere assunto per 1-2 settimane prima che si verifichi un miglioramento. Si raccomanda di aumentare il dosaggio di questo farmaco con incrementi di 18,75 mg ogni 2-3 giorni per diverse settimane. Cylert è più costoso di Ritalin o Dexedrine.
Punti importanti su Cylert:
- Talvolta sono stati osservati cambiamenti negli enzimi epatici nei pazienti che assumevano Cylert. Gli enzimi epatici al basale sono raccomandati con follow-up a 3-6 mesi.
- Le persone che usano alcol sono a maggior rischio con questo farmaco. I pazienti con compromissione epatica o renale non devono assumere questo farmaco.
- Gli SSRI influenzano l'uso di Cylert a causa dei loro effetti sugli isoenzimi epatici P450.
- Cylert è un'alternativa utile per i pazienti con malattie cardiovascolari in quanto non ha alcun effetto su questo sistema.
- Cylert può causare insonnia, soppressione dell'appetito e tic.
Sommario monografia sui farmaci:
Farmacologia clinica:
Cylert (pemolina) ha un'attività farmacologica simile a quella di altri stimolanti del sistema nervoso centrale noti; tuttavia, ha effetti simpaticomimetici minimi. Sebbene gli studi indicano che la pemolina può agire negli animali attraverso meccanismi dopaminergici, non si conoscono il meccanismo esatto e il sito d'azione del farmaco nell'uomo.
Non ci sono prove specifiche che stabiliscano chiaramente il meccanismo attraverso il quale Cylert produce i suoi aspetti mentali e comportamentali effetti nei bambini, né prove conclusive su come questi effetti si relazionano con le condizioni del nervo centrale sistema.
La pemolina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, circa il 50% è legato alle proteine plasmatiche. L'emivita sierica della pemolina è di circa 12 ore. I livelli sierici di picco del farmaco si verificano entro 2-4 ore dall'ingestione di una singola dose. Studi con dosi multiple negli adulti a diversi livelli di dose indicano che lo stato stazionario viene raggiunto in circa 2-3 giorni. Negli animali a cui è stata somministrata la pemolina radiomarcata, il farmaco è stato ampiamente e uniformemente distribuito in tutti i tessuti, incluso il cervello.
La pemolina è metabolizzata dal fegato. I metaboliti della pemolina includono coniugato di pemolina, pemolina dione, acido mandelico e composti polari non identificati. Cylert viene escreto principalmente dai reni con circa il 50% escreto immodificato e solo piccole frazioni sono presenti come metaboliti.
Cylert (pemolina) ha un inizio graduale di azione. Utilizzando il programma raccomandato di titolazione del dosaggio, significativi benefici clinici potrebbero non essere evidenti fino alla terza o quarta settimana di somministrazione del farmaco.
Dosaggio e somministrazione:
Cylert (pemolina) viene somministrato come singola dose orale ogni mattina. La dose iniziale raccomandata è di 37,5 mg / giorno. Questa dose giornaliera deve essere gradualmente aumentata di 18,75 mg ad intervalli di una settimana fino ad ottenere la risposta clinica desiderata. La dose giornaliera efficace per la maggior parte dei pazienti varia da 56,25 a 75 mg. La dose giornaliera massima raccomandata di pemolina è 112,5 mg.
Il miglioramento clinico con Cylert è graduale. Utilizzando il programma raccomandato di titolazione del dosaggio, potrebbe non essere evidente un beneficio significativo fino alla terza o quarta settimana di somministrazione del farmaco.
Ove possibile, la somministrazione del farmaco deve essere interrotta di tanto in tanto per determinare se vi è una ricorrenza di sintomi comportamentali sufficienti per richiedere una terapia continua. ufficient per richiedere terapia continua.
Avvertenze:
A causa della sua associazione con insufficienza epatica pericolosa per la vita, Cylert non dovrebbe essere generalmente considerato come terapia farmacologica di prima linea per l'ADHD.
Dalla commercializzazione di Cylerts nel 1975, 13 casi di insufficienza epatica acuta sono stati segnalati alla FDA. Mentre il numero assoluto di casi segnalati non è elevato. il tasso di segnalazione varia da 4 a 17 volte il tasso atteso nella popolazione generale. Questa stima può essere prudente a causa di una segnalazione insufficiente e della lunga latenza tra l'inizio del trattamento con Cylert e l'insorgenza di insufficienza epatica possono limitare il riconoscimento del associazione. Se solo una parte dei casi reali fosse riconosciuta e segnalata, il rischio potrebbe essere sostanzialmente più elevato.
Dei 13 casi riportati nel maggio 1996, 11 hanno provocato morte o trapianto di fegato, di solito entro quattro settimane dall'inizio dei segni e dei sintomi dell'insufficienza epatica. L'insorgenza più precoce di anomalie epatiche si è verificata sei mesi dopo l'inizio di Cylert. Anche se alcune segnalazioni descrivono urine scure e sintomi prodromici non specifici (ad es. Anoressia, malessere e sintomi gastrointestinali), in altre segnalazioni non era chiaro se qualche sintomo prodromico precedesse l'insorgenza di ittero. Inoltre, non è chiaro se la linea di base raccomandata e i test periodici di funzionalità epatica siano predittivi di questi casi di insufficienza epatica acuta. Cylert deve essere interrotto se si osserva disfunzione epatica clinicamente significativa durante il suo utilizzo.
Interazioni farmacologiche:
L'interazione di Cylert (pemolina) con altri farmaci non è stata studiata nell'uomo. I pazienti che ricevono Cylert contemporaneamente ad altri farmaci, in particolare i farmaci con attività sul SNC, devono essere attentamente monitorati.
Diminuzione della soglia convulsiva è stata segnalata in pazienti in trattamento con Cylert in concomitanza con farmaci antiepilettici
Precauzioni:
L'esperienza clinica suggerisce che nei bambini psicotici la somministrazione di Cylert può esacerbare i sintomi di disturbo comportamentale e disturbo del pensiero.
Cylert deve essere somministrato con cautela nei pazienti con funzionalità renale significativamente compromessa.
Dall'introduzione sul mercato di Cylert. ci sono state segnalazioni di elevati enzimi epatici associati al suo uso. Molti di questi pazienti hanno riscontrato questo aumento diversi mesi dopo l'inizio di Cylert. La maggior parte dei pazienti era asintomatica, con l'aumento degli enzimi epatici tornato alla normalità dopo l'interruzione di Cylert. I test di funzionalità epatica devono essere eseguiti prima e periodicamente durante la terapia con Cylert. Il trattamento con Ctlert deve essere iniziato solo in soggetti senza malattia epatica e con normali test di funzionalità epatica al basale.
Non è nota la relazione tra eventuali aumenti reversibili dei test di funzionalità epatica e l'insorgenza di insufficienza epatica potenzialmente letale in pazienti in terapia a lungo termine con Cylert. I test di funzionalità epatica potrebbero non prevedere l'insorgenza di insufficienza epatica acuta. Tuttavia, Cylert deve essere sospeso se vengono rilevate anomalie clinicamente significative dei test di funzionalità epatica in qualsiasi momento durante la terapia con questo farmaco
Reazioni avverse:
Di seguito sono riportate le reazioni avverse in ordine decrescente di gravità all'interno di ciascuna categoria associata a Cylert:
Epatico: sono stati segnalati casi di disfunzione epatica, che vanno da aumenti reversibili asintomatici negli enzimi epatici per epatite, ittero e insufficienza epatica potenzialmente letale, in pazienti che assumono Cylert.
Ematopoietico: sono stati segnalati casi isolati di anemia aplastica.
Sistema nervoso centrale: con l'uso di Cylert sono stati riportati i seguenti effetti sul sistema nervoso centrale: convulsivi convulsioni: rapporti di letteratura indicano che Cylert può scatenare attacchi di Gilles de la Tourette sindrome; allucinazioni; movimenti discinetici della lingua, delle labbra, del viso e delle estremità: funzione oculomotoria abnorrna incluso nistagmo e crisi oculogirica; depressione lieve; vertigini; maggiore irritabilità; mal di testa; e sonnolenza.
L'insonnia è l'effetto collaterale più frequentemente riportato da Cylert, di solito si verifica all'inizio della terapia prima di una risposta terapeutica ottimale. Nella maggior parte dei casi è di natura transitoria o risponde a una riduzione del dosaggio.
Gastrointestinale: anoressia e perdita di peso possono verificarsi durante le prime settimane di terapia. Nella maggior parte dei casi è di natura transitoria; L'aumento di peso di solito riprende entro 3-6 mesi.
Sono stati segnalati anche nausea e mal di stomaco.
Varie: è stata segnalata la soppressione della crescita con l'uso a lungo termine di stimolanti nei bambini. Eruzioni cutanee sono state riportate con Cylert.
Le lievi reazioni avverse che si manifestano precocemente nel corso del trattamento con Cylert spesso rimettono con il proseguimento della terapia. Se le reazioni avverse sono di natura significativa o protratta, il dosaggio deve essere ridotto o il farmaco deve essere sospeso.
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